Эстрадиол при беременности — инструкция по применению, противопоказания и отзывы

Эстрадиол – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания – Лекарственный справочник ГЭОТАР

Эстрадиол при беременности — инструкция по применению, противопоказания и отзывыКлинико-фармакологическая группа:  

  • Орион Корпорейшн     Финляндия
  • Климара®
  • Эстрофем®
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):АТХ:Фармакодинамика:

    Эстроген.

    Фолликулярный гормон, необходимый для развития женского организма и половой системы.

    Экзогенный эстрадиол оказывает такое же физиологическое действие, как и естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, развитие вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию. Эстрадиол регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Способствует поддержанию баланса между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется до менее активных метаболитов – эстриола и эстрона. Метаболиты выделяются почками, небольшая часть – через кишечник.

    Показания:

    Аменорея первичная и вторичная; гипоплазия полового аппарата и вторичных половых признаков; заместительная гормональная терапия расстройств, наблюдающихся в период естественной или хирургически индуцированной менопаузы (в том числе вазомоторные нарушения, приливы жара, усиление потоотделения, нарушения сна, атрофические процессы со стороны влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей), причиной которых является дефицит продукции эндогенных эстрогенов; профилактика рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний влагалища и нижних отделов мочевого тракта; профилактика и лечение постменопаузного остеопороза; в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, опухоли печени (в том числе в анамнезе), серповидноклеточная анемия, герпес, отосклероз (в том числе обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (в том числе.

    усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (в анамнезе); воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит); гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

    Только для лечения рака молочной и предстательной железы (дополнительно): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

    В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA – X.

    Противопоказано при беременности, в том числе предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

    На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).

    Способ применения и дозы:

    Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

    Внутрь. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность – 2 мг 1 раз в сутки, ежедневно без перерывов.

    Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла.

    Длительность лечения – 6 месяцев, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.

    Местно. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Начальная доза – 1 г геля (1 мг эстрадиола). Средняя доза – 0,5-1,5 г геля в сутки.

    Площадь нанесения равна по величине 1-2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в неделю. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 неделю.

    При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10-12 дней.

    Интраназально 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, как правило, варьирует от 150 до 600 мкг, начальная – 300 мкг в сутки, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

    Внутримышечно 0,1 % раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3-5 дней.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, депрессия, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тромбоэмболия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), боль в эпигастральной области, метеоризм, диарея, анорексия, холестатическая желтуха, холелитиаз, гепатит, панкреатит, кишечная и желчная колика.

    Со стороны мочеполовой системы: у женщин – кровотечения “прорыва”, маточные кровотечения неясной этиологии, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, аменорея, дисменорея, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, вагинальный кандидоз, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении – склероз яичников; болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, повышение либидо; у мужчин – болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

    Со стороны кожных покровов: хлоазма или меланодермия, контактный дерматит, геморрагическая сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема, алопеция, гирсутизм, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

    Прочие: изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении – нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях – метроррагия.

    Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических средств.

    Индукторы микросомальных ферментов печени, например, некоторые противосудорожные и противомикробные средства (в том числе гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

    Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

    Особые указания:

    Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, молочных желез, измерение АД, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6-12 месяцев.

    За 4-6 недель до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

    Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, значительное повышение АД, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

    Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

    Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

    Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

    Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоинов, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

    В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

    В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия.

    Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10-12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена.

    При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

    У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

    У пациенток, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, в том числе следует научить их регулярному самообследованию.

    Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез.

    В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

    У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчнокаменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

    Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

    Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

    Трансдермальные системы с эстрадиолом назначают только женщинам.

    Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

    ИнструкцииВверх

    Источник: http://www.lsgeotar.ru/estradiol.html

    ЭСТРОЖЕЛЬ

    Клинико-фармакологическая группа

    Противоклимактерический эстрогенный препарат

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Гель трансдермальный бесцветный, прозрачный, с запахом этанола.

    1 г 1 доза (2.5 г геля)
    эстрадиол (в форме гемигидрата) 600 мкг 1.5 мг

    Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980) – 5 мг, троламин (триэтаноламин) – 5 мг, этанол – 400 мг, вода очищенная – q.s. до 1 г.

    80 г – флаконы пластиковые (1) с помпой-дозатором – пачки картонные
    80 г – тубы алюминиевые (1) с аппликатором-дозатором – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Действующее вещество препарата Эстрожель – 17β-эстрадиол химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу.

    Оказывает эстрогенный эффект на основные органы-мишени: яичники, эндометрий, эпителий влагалища, молочные железы, мочеиспускательный канал, гипотоламус, гипофиз, печень – подобно действию эндогенных эстрогенов в фолликулярной фазе менструального цикла.

    Восполняет дефицит эстрогенов у женщины в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных расстройств, включающих “приливы”, повышенное потоотделение ночью, атрофические изменения мочеполовых путей (атрофический вульвовагинит, диспареуния, недержание мочи), психоэмоциональные нарушения.

    Клиническая эффективность препарата Эстрожель при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.

    Эстрадиол способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

    Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

    Читайте также:  Замершая беременность — причины, основные симптомы, последствия, лечение

    Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, связанную с естественной менопаузой или овариэктомией.

    Дефицит эстрогенов в период постменопаузы ассоциируется со снижением минеральной плотности костной массы (МПКМ). Эффект эстрогенов на МПКМ является дозозависимым и продолжается, по-видимому, до тех пор, пока проводится заместительная гормональная терапия (ЗГТ). После отмены ЗГТ МПКМ начинает снижаться с такой же скоростью, как и до начала ее проведения.

    Данные рандомизированного плацебо-контролируемого исследования “Инициативы здоровья женщин” (WHI) и мета-анализ клинических исследований показали, что ЗГТ только эстрогенами или эстрогенами в сочетании с гестагенами у здоровых женщин в период постменопаузы снижает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопоротических переломов. Имеются также ограниченные данные о том, что ЗГТ может предотвратить переломы костей у женщин с низкой МПКТ и/или установленным остеопорозом.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    При местном применении геля на большой поверхности кожи триэтаноламин испаряется и примерно 10% эстрадиола всасывается через кожу в сосудистую систему, независимо от возраста пациентки. Ежедневное применение препарата Эстрожель в дозе 2.

    5 г или 5 г на площади 400-750 см2 приводит к постепенному увеличению концентрации эстрадиола и эстрона и обеспечивает их Css в плазме крови примерно через 3-5 дней в соотношении, характерном для начала середины фолликулярной фазы менструального цикла.

    При применении препарата Эстрожель у 17 женщин в постменопаузе 1 раз/сут путем нанесения на заднюю поверхность одной руки от запястья до плеча в течение 14 дней Сmах эстрадиола и эстрона в плазме крови на 12 день применения составила 117 пг/мл и 128 пг/мл соответственно.

    Средняя концентрация эстрадиола и эстрона в плазме крови за 24-часовой интервал времени после применения препарата Эстрожель в дозе 2.5 г на 12 день введения составила 76.8 пг/мл и 95.7 пг/мл соответственно.

    Метаболизм и выведение

    Эстрадиол метаболизируется, в основном, в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. После прекращения лечения, концентрация эстрадиола возвращается к исходному уровню примерно через 76 ч.

    Показания

    — заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогенов, лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой;

    — профилактика остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других препаратов для профилактики остеопороза.

    Противопоказания

    — рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе);

    — диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли половых органов (например, рак эндометрия) или наличие их в анамнезе;

    — кровотечения из половых путей неясной этиологии;

    — нелеченая гиперплазия эндометрия;

    — выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S);

    — венозные тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);

    — активные или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда);

    — острое заболевание печени или наличие заболевания печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме;

    — врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);

    — доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

    — холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в т.ч. во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов);

    — беременность;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — порфирия;

    — повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или любому из вспомогательных веществ препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при таких заболеваниях и состояниях, как: миома матки; эндометриоз; гиперплазия эндометрия в анамнезе; наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (рак молочной железы у родственников первой линии родства); наличие факторов риска тромбоэмболических расстройств; артериальная гипертензия; заболевания печени (в т.ч. аденома печени) при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания желчного пузыря (в т.ч. холелитиаз); сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз, хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность; ИБС; серповидно-клеточная анемия; хлоазма в анамнезе; гипертриглицеридемия в анамнезе; панкреатит; наследственный ангионевротический отек.

    Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

    Дозировка

    Эстрожель назначают наружно, непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

    Обычно начальная доза препарата составляет 2.5 г геля 1 раз/сут, что соответствует 1.5 мг эстрадиола. У большинства пациенток эта доза является эффективной для облегчения симптомов менопаузы. Если после одного месяца терапии эффективность не достигнута, возможно увеличение суточной дозы препарата до максимальной – 5 г геля, что соответствует 3 мг эстрадиола.

    Для начала и продолжения терапии симптомов менопаузы следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении минимального периода времени.

    Для профилактики остеопороза у женщин в период постменопаузы минимальная эффективная доза у большинства пациенток составляет 2.5 г препарата Эстрожель 1 раз/сут.

    При применении препарата в тубе для определения суточной дозы используют пластмассовый аппликатор-дозатор: 1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля (что соответствует 1.5 мг эстрадиола).

    При применении препарата во флаконе при одном нажатии на помпу-дозатор высвобождается 1.25 г геля (что соответствует 0.75 мг эстрадиола), равное половине суточной дозы. Средняя суточная доза препарата составляет 2.5 г геля (2 нажатия на помпу-дозатор).

    Применение препарата Эстрожель без добавления гестагена возможно только у пациенток с удаленной маткой.

    Пациенткам с интактной (неудаленнной) маткой во время лечения препаратом Эстрожель рекомендуется назначать гестаген.

    В период менопаузального перехода лечение должно проводиться как минимум в течение 3 недель подряд, затем должен следовать перерыв в 1 неделю, одновременно перорально назначают гестаген в течение 12-14 последних дней месяца.

    В период перименопаузы лечение можно проводить с 1 по 25 день месяца одновременно с пероральным приемом гестагена. Во время недельного перерыва могут возникнуть менструальноподобные кровотечения, обусловленные снижением содержания половых гормонов. Рекомендуется применение только тех гестагенов, прием которых разрешен одновременно с эстрогенами.

    В период постменопаузы лечение эстрогенами в сочетании с гестагенами проводится в постоянном режиме.

    Длительная монотерапия эстрогенами показана у женщин после гистерэктомии. У женщин, перенесших гистерэктомию, добавление гестагена при отсутствии в анамнезе эндометриоза не рекомендуется.

    В зависимости от клинической симптоматики после 2-3 циклов лечения проводится коррекция дозы:

    – при появлении симптомов гиперэстрогении, таких как чувство напряжения в молочных железах, чувство переполнения в области живота и таза, чувство тревоги, нервозность, агрессивность, необходимо снижение дозы;

    – при симптомах гипоэстрогении, таких как сохраняющиеся “приливы”, сухость слизистой оболочки влагалища, головная боль, нарушения сна, астения, склонность к депрессии, доза должна быть увеличена.

    У женщин, не применявших ранее препараты для ЗГТ, и у женщин, переходящих на препарат Эстрожель с комбинированного препарата для ЗГТ с непрерывным режимом приема, лечение препаратом Эстрожель можно начинать в любой удобный для пациентки день. У женщин, переходящих на препарат Эстрожель с непрерывной последовательной схемы ЗГТ, лечение следует начинать после завершения предыдущей схемы.

    Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее чем в течение 12 ч с момента нанесения препарата. Если прошло более 12 ч, нанесение препарата Эстрожель стоит отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения.

    Способ применения

    Гель наносится пациентками самостоятельно, утром или вечером, тонким слоем на чистую, сухую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания. Площадь нанесения должна быть не менее площади 2 ладоней.

    Не следует массировать место нанесения геля. Необходимо избегать попадания геля на молочные железы и слизистую оболочку вульвы и влагалища.

    Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин.

    Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая поверхность кожи.

    Препарат Эстрожель не оставляет пятен.

    Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.

    Применение препарата в тубе. Следует открыть тубу и проткнуть металлическую перепонку тубы с помощью маленького пробойника, который находится в верхней части крышки тубы. Необходимая доза извлекается из тубы по линейке аппликатора.

    1 доза соответствует столбику извлеченного геля с диаметром, соответствующим диаметру выходного отверстия тубы, длина которого совпадает с углублением на линейке аппликатора. Углубление имеет черточку, которая позволяет разделить суточную дозу пополам. Одна туба с гелем рассчитана на 30 доз.

    Применение препарата во флаконе. Необходимо снять колпачок с флакона и сильно нажать на помпу-дозатор, подставив другую руку для сбора геля. Доза, которая высвобождается при первом нажатии, может быть неточной.

    Ее рекомендуется выбросить. Флакон рассчитан на 64 нажатия. После 64 нажатий количество геля, которое высвобождается при одном нажатии, может быть меньше, чем нужно.

    Поэтому не рекомендуется использовать флакон после 64 нажатий на помпу-дозатор.

    Ниже описаны возможные побочные эффекты при проведении ЗГТ. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: часто (>1/100; 1/1000; 1/10 000;<\p>

    Источник: https://health.mail.ru/drug/estrozhel_1/

    Эстрадиол – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

    Фармакологическая группа Эстрадиола – Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты. Названия препаратов на основе средства – Дивигель, Климара, Октодиол, Эстримакс, Эстрожель, Эстрофем.

    Состав и форма выпуска

    Форма выпуска

    • Таблетки
    • накожные пластыри
    • вагинальный крем
    • спрей назальный

    Состав средства

    1.

    Трансдермальная система Климара, высвобождающая 50 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 12,5 см2, содержащий 3,8 мг эс-диола (эквивалентными 3,9 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.

    2.

    Трансдермальная система Климара, высвобождающая 100 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 25,0 см2, содержащий 7,6 мг эс-диола (эквивалентными 7,8 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе. Вспомогательные вещества: Для дозировки 3,9 мг/12,5 см 2.

    • Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5: 75: 20) – 99,90 мг, этилолеат -19,25 мг, изопропилмиристат – 9,65 мг, глицеролмонододеканоат – 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) – 12,5 см2 Для дозировки 7,8 мг/25,0 см.
    • Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5: 75: 20) – 99,90 мг, этилолеат -19,25 мг, изопропилмиристат – 9,65 мг, глицеролмонододеканоат – 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) – 25,0 см2.
    • Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см2), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.
    • Пластырь овальной формы (около 6,30 см на 4,7 см, что соответствует 25 см2), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

    Фармакологическое действие

    У женщин эстрадиол восполняет пониженный естественный уровень эстрогена в организме. У мужчин гормон подавляет рост раковых клеток в предстательной железе.

    Показания к применению Эстрадиола

    Для восполнения запасов эстрогена, когда его не хватает в организме. Для лечения некоторых случаев запущенного рака молочной железы, для уменьшения риска остеопороза после менопаузы, для облегчения неприятных симптомов менопаузы, в том числе сухости влагалища. Для облегчения симптомов запущенного рака предстательной железы.

    Читайте также:  Как развивается ребенок в утробе матери?

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, рак матки, яичников, молочной железы, эндометриоз, нарушение функции и опухоли печени, сахарный диабет, серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз с ухудшением слуха, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния (в том числе в анамнезе), беременность, кормление грудью.

    Побочные действия

    У женщин при применении средства: боли или набухание молочных желез, отечность ног и стоп, быстрое увеличение массы тела. У мужчин после лечения рака предстательной железы: внезапные сильные головные боли, утрата координации, внезапные изменения зрения, боли в груди, паху или в ногах, одышка, нечеткость речи, слабость или онемение рук или ног.

    Немедленно обратитесь к врачу. Возможны при применении Эстрадиола вздутие живота, желудочные спазмы, потеря аппетита, раздражение кожи в месте прикрепления пластыря.

    Редкие – диарея, головокружение, головная боль, дискомфорт при ношении контактных линз; у женщин – повышенное сексуальное влечение, у мужчин – пониженное сексуальное влечение; рвота

    Инструкция по применению

    Способ и дозировка

    Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность – 1-2 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед., затем перерыв (1 нед. ); поддерживающая доза подбирается титрованием до минимальной эффективной. Рак предстательной железы – 1-2 мг 3 раза в сутки, рак груди у мужнин и женщин с отдаленными метастазами – 10 мг 3 раза в сутки в течение не менее 3 мес.

    Для профилактики остеопороза – 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 23 дней, затем пятидневный перерыв. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Начальная доза – 1 г геля Эстрадиол. Средняя доза – 0,5-1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1-2 ладоням.

    Пластырь наклеивают на кожу 1 раз в неделю

    Начало действия В течение 1 часа.

    Продолжительность действия До 24 часов.

    Если прием средства пропущен Примите Эстрадиол по инструкции, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме. Не удваивайте следующую дозу.

    Прекращение приема Не прекращайте лечение без консультации с врачом.

    Передозировка

    Тошнота, неожиданное влагалищное кровотечение. Если кто-либо принял дозу, значительно превышающую прописанную, немедленно обращайтесь за медицинской помощью.

    Особые указания

    Может наблюдаться отечность и кровоточивость десен, регулярно посещайте стоматолога. Не наклеивайте пластырь на одно и то же место чаще, чем 1 раз в неделю.

    Меры предосторожности

    Старше 60 лет Согласно инструкции особых проблем при применении Эстрадиола не ожидается.

    Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Эстрадиол действует на вас

    Алкоголь Особых проблем не возникает.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Посоветуйтесь с врачом, если вы применяете амиодарон, ацетаминофен, противосудорожные средства, средства от инфекций, от заболеваний щитовидной железы, кармустин, хлорохин, дантролен, даунорубицин, соли золота, дивалпроекс, этретинат, гидроксихлорохин, меркаптопурин, метотрексат, оральные контрацептивы, метилдопу, налтрексон, фенотиазины, пликамицин, стероиды, бромокриптин или циклоспорин.

    Отечественные и зарубежные аналоги

    Аналогами Эстрадиола по действующему веществу и аналогичному воздействию на организм человека можно назвать:

    • Дерместрил
    • Дивигель
    • Климара
    • Менорест
    • Октодиол
    • Прогинова
    • Эстрадерм
    • Эстримакс
    • Эстрожель
    • Эстрофем .

    Ознакомьтесь с ценой на Эстрадиол в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Эстрадиол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

    Источник: https://www.medmoon.ru/medicina/jestradiol.html

    Эстрадиол

    Эстрадиол (Estradiol)

    Гель трансдермальный, раствор для внутримышечного введения [масляный], спрей назальный, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система

    Эстрогенный препарат – 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками.

    В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах – в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.

    Оказывает феминизирующее влияние на организм.

    Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

    Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

    Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает – ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает).

    Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды.

    В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

    После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани).

    Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью (“приливы” крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.

    Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

    Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу.

    Из-за отсутствия эффекта “первого прохождения” через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата.

    ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

    Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность.

    Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин.

    Постменопаузный остеопороз.

    Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии.

    В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

    Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).C осторожностью.

    Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч.

    в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

    Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

    У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения “прорыва”, меноррагия, межменструальные “мажущие” влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

    У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

    Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

    При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

    При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.

    Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение.

    Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день.

    При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации).

    В/м, в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков – по 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого – прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней.

    В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее – по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют.

    При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки – по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, – прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации.

    При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, – по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют.

    Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности – в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс.

    /мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня – при более легких поражениях) – по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости – до 15 инъекций).

    ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю.

    Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу.

    ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) – интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала.

    Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца).

    При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.

    Читайте также:  Отвар шиповника при беременности

    Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) – наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням.

    Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами.

    Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

    Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

    В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом – за концентрацией глюкозы в крови.

    Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов.

    Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

    Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

    Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

    При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

    Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

    ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.

    Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

    Повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).

    Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола.

    Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

    Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

    Источник: http://www.BazaTabletok.ru/ehstradiol

    Эстрадиол (Прогинова, Дивигель, Эстрожель)

    Содержание страницы:

    Таблица аналогов и цен

    Прогинова (Эстрадиола валерат) – официальная инструкция по применению (аннотация)

    Цикло-Прогинова – показания к применению и дозировка

    Дивигель – показания к применению и дозировка

    Климара – показания к применению и дозировка

    Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

    Коммерческие названия за границей (за рубежом): гели – Estrogel, Estrasorb, Estraderm, Estralis, Estreva; таблетки – Estrace, Estrofem, Femtrace, Progynova; трансдермальные системы (пластыри) – Alora, Climara, Vivelle-Dot, Estradot, Menostar, Estraderm TTS, Estraderm MX, EvaMist; мази – Divigel, Estrasorb Topical, Elestrin, вагинальные кольца – Estring, Femring; вагинальные таблетки – Vagifem.

    Все препараты для лечения климакса здесь .

    Все препараты, применяемые в акушерстве и гинекологии, здесь .

    Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

    Препараты, содержащие Эстрадиол (Estradiol, код АТХ (ATC) G03CA03):

    Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
    Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
    Дивигель (Divigel) гель 0,5мг в пакетиках 28 Финляндия, Орион 284- (средняя 379) -561 670↗
    Дивигель (Divigel) гель 1мг в пакетиках 28 Финляндия, Орион 342- (средняя 636↘) -969 741↗
    Климара (Climara) Пластырь (трансдермальная терапевтическая система – ТТС) 4 Германия, Шеринг 536- (средняя 827) -1214 536↗
    Прогинова (Progynova) драже эстрадиола валерат 2мг 21 Франция, Дельфарм для Шеринг 146- (средняя 171) -205 780↗
    Эстрожель (Oestrogel) гель 0,06% 80г в тубе с аппликатором, 1доза – 0,75мг 1 Франция, Безен 291- (средняя 424↘) -676 472↗
    Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
    Эстрофем (Estrofem) таблетки 2мг 28 Дания, Ново Нордиск 158 1↘
    Эстрожель (Oestrogel) гель 0,06% 80г во флаконе с дозатором, 1доза – 0,75мг 1 Франция, Безен нет нет

    Какой дженерик лучше?

    Где купить?

    Клинико-фармакологическая группа

    Противоклимактерический эстрогенный препарат.

    Фармакологическое действие

    Прогинова содержит эстроген – эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. На фоне приема Прогиновы не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме.

    Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

    ЗГТ с адекватной дозой эстрогена, такой, как имеет место в Прогинове снижает резорбцию кости и задерживает или останавливает потерю костной массы в постменопаузе.

    Было показано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после менопаузы.

    При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

    ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

    ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов.

    Добавление гестагена может в определённой степени препятствовать воздействию эстрадиола на метаболизм.

    В целом метаболические эффекты ЗГТ рассматриваются как положительные и считается, что они принимают участие в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе.

    Женщинам с не удаленной маткой, при применении Прогиновы рекомендуется дополнительный прием гестагена в течение не менее 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск развития гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск возникновения аденокарциномы у женщин данной группы.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого пассажа через печень стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту.

    В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема становится биодоступным лишь около 3% эстрадиола.

    Принимаемая пища на биодоступность эстрадиола влияния не оказывает.

    Распределение

    Cmax эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 ч после приема драже. Через 24 ч после приема уровень содержания эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно равной 15 пг/мл.

    Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1.5%, а фракция вещества, связанного ГСПС, находится в пределах 30—40%.

    Кажущийся Vd эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.

    Метаболизм

    После гидролиза эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях.

    Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолестрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.

    Выведение

    Клиренс эстрадиола из сыворотки после единичного в/в введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

    Равновесная концентрация

    Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 30 пг/л (минимальный уровень) до 60 пг/л (максимальный уровень).

    Концентрация эстрона (более слабого эстрогена) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Прогиновы концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 суток.

    Показания к применению препарата ПРОГИНОВА®

    • заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволютивных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или стерилизации;
    • профилактика постменопаузального остеопороза.

    Режим дозирования

    Драже принимают целиком запивая небольшим количеством жидкости.

    Если у пациентки не удалена матка, и все еще продолжаются менструации, к приему Прогиновы в сочетании с каким-либо гестагеном следует приступать в первые 5 дней менструального цикла. Однако, пациентки с очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что беременность исключена.

    Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный прием. Ежедневно принимают по одному драже. После каждого 21-дневного курса можно сделать перерыв в приеме препарата, обычно на неделю или меньше (циклическая ЗГТ), или продолжать принимать драже ежедневно (непрерывная ЗГТ). В последнем случае драже из новой упаковки начинают принимать как только закончиличь драже в предыдущей упаковке.

    Комбинированная схема лечения

    Женщинам с не удаленной маткой рекомендуется дополнительно принимать соответствующий гестаген в течение 10-14 дней через каждые 4 недели (циклически комбинированная ЗГТ) или вместе с каждой таблеткой эстрогена (непрерывная комбинированная ЗГТ).

    Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, то следует придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12-24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.

    Побочное действие

    Со стороны кожных покровов Сыпь, зуд Узловатая эритема, крапивница Гирсутизм, акне

    Система органов/Класс расстройств Часто (>1/100) Нечасто (>1/1000 и

    Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/estradiol

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector